NUEVO MEDICAMENTO: UN PARCHE DE CAPSAICINA ALIVIA EL DOLOR NEUROPÁTICO

Ya en noviembre de 2007 publicamos una noticia PARA MIGRAÑAS Y TRIGÉMINO HAY QUE COMER CHILE en el que hablábamos de las propiedades beneficiosas del chile, el ají, los jalapeños, cayena o guindilla, pimientas, pimientos picantes, etc. para muchos desórdenes de todo tipo. Justamente, la sustancia que causa el ardor o picor en la boca es la que provee todas las mejoras mencionadas: la CAPSAICINA.

En el caso de sus cualidades analgésicas, los estudios han demostrado que es efectiva en todas las formas de dolor neuropático y se va a comercializar un fármaco en forma de parche. En el siguiente artículo nos lo explican con todo detalle.

 NUEVO MEDICAMENTO: UN PARCHE DE CAPSAICINA ALIVIA EL DOLOR NEUROPÁTICO

La capsaicina activa el receptor vaniloide 1 de los canales de potencial receptor transitorio, inhibiendo nociceptores. En forma de parche duerme el dolor neuropático, según datos del Congreso Mundial del Dolor.

Ana Callejo Mora. Montreal - Lunes, 6 de Septiembre de 2010

 En Europa, el 7,7 por ciento de la población padece dolor neuropático, que aparece como consecuencia directa de una lesión o enfermedad que afecta al sistema somatosensorial.

En España lo padecen 2,1 millones de personas.Se trata de un problema crónico muy difícil de tratar: "Esa sensación de quemazón, hormigueo y calambre que caracteriza a este tipo de dolor dura más de 36 meses en el 43 por ciento de los pacientes", según ha señalado Ralf Baron, del Departamento de Neurología de la Universidad Christian Albretchs, en Kiel (Alemania), en el XIII Congreso Mundial del Dolor, que se ha celebrado en Montreal (Canadá).

Las opciones de tratamiento hasta el momento tienen una eficacia variable o limitada, una carga significativa de efectos adversos y requieren tratamiento diario. Se basan en combinaciones de antidepresivos, antiepilépticos, opioides y fármacos tópicos.

Para mejorar la calidad de vida de los pacientes y dormir su dolor durante un periodo más largo, nació Qutenza, un fármaco de Astellas Pharma Europe cuyo principio activo es la capsaicina en una concentración del 8 por ciento y que se aplica sobre la piel en forma de parche. La capsaicina, componente de los pimientos picantes, activa de forma continuada el receptor vaniloide 1 de los canales de potencial receptor transitorio (TRPV1, en inglés).

Esto se traduce en una desensibilización o desfuncionalización de los nociceptores. También se produce una degeneración axonal: los nociceptores "se desvanecen" de la epidermis.

Dolor periférico

David Simpson, director de los Laboratorios de Neurofisiología Clínica del Hospital Mount Sinai, en Nueva York (Estados Unidos), ha presentado en la citada reunión mundial los datos de un análisis de cuatro ensayos doble ciego controlados que, durante doce semanas, investigaron la eficacia y seguridad de este fármaco en el tratamiento de la neuropatía postherpética, un tipo de dolor neuropático periférico.

"Tras doce semanas de aplicar el parche por primera vez, el 37 por ciento de los pacientes afirmaron que habían mejorado mucho su calidad de vida al reducirse su dolor, en comparación con el 24 por ciento de los pacientes del grupo control".

Simpson ha añadido que, además de demostrar su eficacia en el manejo del dolor neuropático periférico asociado a neuropatía postherpética, también es útil en neuropatía asociada al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Las causas de esta última son multifactoriales, fundamentalmente relacionadas con el virus y la medicación para combatirlo.

La polineuropatía simétrica distal es habitual entre los pacientes VIH positivos y los síntomas incluyen dolor, disestesia, alodinia y entumecimiento de los pies.

Respuesta rápida

Por su parte, Burkhard Gustorff, jefe de Anestesiología y Cuidados Intensivos del Hospital Kaiserin Elisabeth, en Viena (Austria), ha comentado que, según una encuesta realizada en Austria, dos tercios de los pacientes con dolor neuropático lo siguen sufriendo un año después: "Por eso es importante que el paciente tenga controlado ese dolor durante el mayor tiempo posible. El parche de capsaicina al 8 por ciento proporciona una respuesta rápida y pronunciada y, sobre todo, durante más tiempo, tres meses". Se ha observado un alivio del dolor en las primeras 24-48 horas tras la aplicación del parche. Además, el área del dolor mecánico se reduce".

Respecto a los efectos secundarios derivados de la aplicación de este parche, Gustorff ha enumerado los más frecuentes: eritema y dolor. Estos fueron transitorios y se localizaron en el lugar de la aplicación. Qutenza está aprobado en varios países europeos. En España también, pero aún está pendiente del precio y del reembolso.

 Fuente: Diariomedico.com

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EFFENTORA: NUEVO MEDICAMENTO PARA RESCATE

Como el dolor sigue en aumento y no puedo ir a la unidad de dolor -me cae demasiado lejos; no es  la que me corresponde pero tengo una amiga allí, así que dependo de otros y el dolor del quiste añadido hace que no pueda sentarme apenas tiempo: debo regresar a la que me corresponde por ubicación geográfica y, así, cuando me extirpen el quiste, podré acudir en autobús-, le solicito al médico que sea él quien incremente la 'potencia' de los parches de fentanilo. Al principio, parecía que no iba acceder, razonando que debía solicitárselo a la unidad de dolor. Empero, cuando le hice saber mi situación respecto a la movilidad, sin hablar ni asentir con la cabeza, extrajo una carpeta publicitaria, la leyó y, al cabo, me comunicó que me iba a recetar fentanilo en comprimidos bucales.
Me explicó entonces que se utilizaba para irrupciones bruscas de dolor -de rescate, le dije, característica que había leído desde mi posición- y me dio las instrucciones de frecuencias, posología y aplicación. Esto es: uno por la mañana y otro por la noche -que son los momentos de repunte-, más los que precisara en cualquier momento. Me indicó que debía colocar el comprimido bajo la boca y que...: le interrumpí para informarle que ya había tomado varios de ese tipo. No me dijo el nombre del medicamento si bien yo lo había visto en el documento publicitario.
Se trata de EFFENTORA del que leí también -está claro que puedo leer situado más allá de la cabecera de los textos, como muchas otras personas- que se prescribe para pacientes afectados de cáncer. Expidió la receta y rellenó el permiso complementario para estupefacientes. La cantidad EFFENTORA 200 microgramos/hora, en cajas de 28 comprimidos bucales. Se coloca bajo la lengua o entre las encía de las muelas y la mejilla.

Me interesó que se indique concretamente que es para irrupciones de dolor crónico en enfermos de cáncer que ya estén en tratamiento crónico con parches de fentanilo. Leo en casa el prospecto y no se refiere a otros afectados de dolor crónico. Extraño, pues en muchos casos se dan procesos repentinos de dolor y se precisan rescates. Indago en internet y veo que en  los documentos de la Agencia Europea del Medicamento -adjunto este enlace al más completo- también se circunscribe a ese supuesto. Considero que es realmente absurdo ya que funciona -en mi caso- o no tiene por qué no hacerlo, siendo fentanilo, en muchas tipologías de dolor crónico.
En fin, misterios... Si acaso, necesitaría de la presentación 400 microgramos/hora, pues así aumentaría el periodo de vida de los 28 comprimidos. Creo que es una buena fórmula, ya que es de rápido efecto -al menos en sus efectos sobre los sentidos- y es bastante eficiente. Así que puede ser un sustitutivo del incremento de las dosis de los parches y, si lo creéis necesario, podríais hablarlo con vuestro especialista.
Respecto al misterio que conlleva, os tendré informado en el caso de que dé con alguna explicación.



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Otro artículo sobre el dolor crónico en ancianos (elmundo.es); en este caso en relación a las caídas que pueden provocar los fármacos.

Los fármacos que incrementan el riesgo de caída en los ancianos

• Los antidepresivos y los sedantes son los medicamentos que generan más problemas
• Las caídas y sus complicaciones son la quinta causa de muerte en el mundo
• El 30% de las personas mayores de 65 años se cae al menos una vez al año

Un anciano en silla de ruedas. (Foto: EL MUNDO)

MADRID.- Caídas y lesiones, algunas tan críticas como la rotura de cadera, son frecuentes en la vejez. Estos incidentes constituyen un problema de salud pública, a menudo, infravalorado pero de gran importancia, ya que constituyen la quinta causa de muerte en el mundo desarrollado. Ahora, dos estudios muestran los factores involucrados en estos problemas.

Una investigación, publicada en la revista 'Archives of Internal Medicine' y dirigida por John C. Woolcott y Carlo Marra, miembros de la Universidad de British Columbia (UBC) en Vancouver (Canadá), llevaron a cabo un meta-análisis de 22 estudios publicados previamente en los que participaron 79.081 pacientes mayores de 60 años para indagar si la ingesta de fármacos guarda relación con las caídas, un problema al que se enfrentan al menos una vez al año el 30% de las personas mayores de 65 años. Estos eventos están, según el estudio, detrás de un 85% de los ingresos hospitalarios relacionados con lesiones y son la causa de más del 40% de las admisiones en residencias.

Al analizar los resultados, los autores del trabajo concluyeron que los antidepresivos muestran la mayor asociación estadística con las caídas, posiblemente porque los medicamentos de este tipo más antiguo tienen altas propiedades sedantes. Por otra parte, también se llegó a la conclusión de que los antipsicóticos-neurolépticos (a menudo utilizados para tratar la esquizofrenia y otras psicosis) y las benzodiacepinas (familia a la que pertenece el valium) también se encuentran significativamente relacionados con un mayor número de incidentes de este tipo.

"Estos hallazgos refuerzan la necesidad de una utilización racional de la medicación en la población anciana con riesgo de caídas", explica Carlo Marra, profesor de Ciencias Farmacéuticas en la UBC. "Alternativas más seguras como la orientación psicológica o los tratamientos más cortos o menos sedantes pueden resultar más apropiadas para ciertas afecciones", remarca.

Además, tal y como aclara este experto "los ancianos podrían ser más sensibles a los efectos de los medicamentos y menos capaces de metabolizar los fármacos, lo que conduce a efectos adversos que se convierten en caídas".

Sin embargo, no se probó que los analgésicos estuvieran estadísticamente asociados las caídas, aunque en opinión de Marra este hallazgo precisa de posteriores investigaciones. El resto de medicamentos estudiados fueron antihipertensivos (empleados para reducir la presión sanguínea), diuréticos, betabloqueantes (usados para tratar problemas coronarios) y antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y el ibuprofeno.

La prescripción de medicinas a las personas mayores se ha incrementado sustancialmente en la pasada década por lo que, como afirma Carlo Marra, determinar qué tipos de medicamentos están asociados con las caídas sigue siendo todo un reto, ya que los ancianos toman habitualmente muchas medicaciones para tratar múltiples trastornos, al tiempo que continuamente aparecen nuevos fármacos en el mercado".

El dolor intenso aumenta el riesgo de caídas

Por otra parte, un trabajo publicado por la revista 'Journal of the American Medical Association' (JAMA) sostiene que los ancianos que presentan dolor en dos o más zonas de su cuerpo o un malestar severo intenso o que interfiera con sus actividades diarias son más propensos a caerse que aquellos que no lo sufren.

Dirigidos por Suzanne G. Leville, investigadora del Centro Médico Beth Israel Deaconess y de la Universidad de Boston (EEUU), los autores llevaron a cabo un estudio para determinar si el dolor músculo-esqueletal crónico está asociado con una mayor incidencia de caídas en los ancianos. El trabajo incluyó a 749 personas de 70 años o más y cuyo dolor fue evaluado mediante cuestionarios. Después, los participantes anotaron en un calendario las caídas sufridas durante un periodo de seguimiento de 18 meses.

El 40% de los participantes reveló padecer dolor en más de un área articular y un 24% sólo en una. A lo largo de año y medio se registraron un total de 1.029 caídas entre los participantes, el 55% de los cuales se cayó al menos una vez durante ese tiempo. El análisis indicó que aquellos con dolor en dos o más zonas o con un dolor muy intenso o que interfería en sus actividades cotidianas tenían una mayor incidencia de caídas.

Además, los investigadores advirtieron que existía una relación entre experimentar dolor severo con un riesgo de caída a corto plazo. "Por ejemplo, entre las personas que informaron de dolor severo o muy severo en cualquiera de los meses de su calendario las probabilidades de que se diera una caída el mes siguiente incrementaron un 77% respecto a quienes no lo sufrieron", explican. Así mismo, también quienes padecieron dolor muy suave vieron aumentadas las probabilidades de caerse.

Los autores sugieren que puede haber varios mecanismos para la relación molestia-caída, entre los que se incluyen posibles efectos neuromusculares del dolor, que pueden provocar debilidad muscular en la pierna o ralentización en la respuesta neuromuscular frente a una caída inminente. Además, podría producirse una alteración en la manera de andar por la adaptación al malestar continuado que causaría inestabilidad y deficiencias en el equilibrio.

Por otra parte, el dolor crónico puede distraer e interferir de alguna manera en la actividad cognitiva necesaria para impedir el accidente. "La evitación eficaz de una caída suele precisar de una maniobra física cognitivamente mediada" aclaran los científicos.

"La relevancia de este trabajo radica en la identificación del dolor crónico como un subestimado pero potencialmente importante factor de riesgo de caídas en ancianos. Es necesario un ensayo aleatorio controlado que determine si la mejora del manejo del mismo puede reducir el riesgo de caídas entre los pacientes mayores con dolor crónico", advierten.

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Los péptidos opioides (endorfinas y cefalinas) son el futuro para regular el dolor de una forma biológica

Artículo publicado en DIARIO MÉDICO el 01/03/2010. La información a destacar es:

Ahora "ya sabemos que hay una familia de proteínas implicada en el procesamiento de la sensibilidad dolorosa, y cómo nuestras endorfinas tratan de paliar la intensidad del estímulo doloroso que estamos percibiendo".

De donde se obtiene esta muy buena noticia -esperemos que se materialice y nos llegue pronto-:

"Ello podría permitir diseñar estrategias farmacológicas, que no tienen por qué ser fármacos opiáceos, que estimulen frente al dolor la función de nuestro propio sistema opioide: las encefalinas y las endorfinas".

Los péptidos opioides regulan el dolor de una forma biológica

Los péptidos opioides endógenos del cerebro, encargados de controlar los mecanismos del dolor, están mediados por una familia de proteínas que regula su actuación. Así lo ha demostrado un equipo español que publica los datos en Journal of Neuroscience.

SANTIAGO REGO. SANTANDER - Lunes, 1 de Marzo de 2010 - Actualizado a las 00:00h.

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Una mutación en SCN9A puede incrementar el dolor

Un trabajo multicéntrico que se publica en Proceedings of the National Academy of Sciences ha mostrado que una mutación en un polimorfismo de nucleótido único en SCN9A podría conducir a incrementar las sensaciones de dolor asociadas con varias enfermedades comunes. El estudio, coordinado por la Universidad de Cambridge, en el Reino Unido, podría ayudar a mejorar las técnicas para promover la analgesia y diseñar fármacos más potentes.

DIARIO MÉDICO - Miércoles, 10 de Marzo de 2010 - Actualizado a las 00:00h.

Una mutación en un polimorfismo de nucleótido único del ADN podría conducir a incrementar las sensaciones de dolor asociadas con enfermedades comunes, según un estudio que se publica en el último número de Proceedings of the National Academy of Sciences. El resultado de este trabajo, realizado por varios centros de investigación de universidades de Reino Unido, Finlandia, Holanda y Estados Unidos, y coordinado por Geoffrey Woods, del Departamento de Bioquímica de la Universidad de Cambridge, en el Reino Unido, podría ayudar a los investigadores a entender la percepción del dolor y mejorar las técnicas para promover la analgesia.

El equipo coordinado por Woods ha descubierto un polimorfismo de nucleótido único en SCN9A en una muestra de 578 caucásicos con artrosis y, así, han encontrado la misma mutación en pacientes con ciática y otros problemas tan heterogéneos como dolor de espalda y del miembro fantasma y pancreatitis.

Un análisis subsiguiente de 186 mujeres sanas ha revelado que aquéllas que portaban la mutación en el gen Nav1.7, que había sido previamente identificado como causa de trastornos de dolor raros, tenían las sensaciones de dolor aumentadas.

Los investigadores han hallado que la proteína sintetizada por el gen mutado permanece expuesta más tiempo que una proteína normal, lo que potenciaría la activación de los nervios que producen sensaciones de dolor difuso, atenuado y agudo.

Los autores han sugerido que los fármacos diseñados para modificar la actividad de la proteína podrían ser analgésicos eficaces. El trabajo ayudará a explicar algunas de las razones genéticas del por qué los pacientes responden de forma diferente según la clase de analgésico que consuman.

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LAS SOCIEDAD ESPAÑOLA Y LAS ANGLOSAJONAS FRENTE AL DOLOR.

Artículo de Mónica Lalanda publicado en la sección Dolor de elmundo.es:

DOLER, DUELE

11 de marzo de 2010.- 'Doler, le tiene que doler y dentro de que le duela, es normal'. Esta frase puede tener dos orígenes; uno, José Mota cualquier viernes por la noche y el otro, un médico español en cualquier hospital o centro de salud de nuestra geografía. Creo que no descubro América si afirmo que en general manejamos el dolor entre mal y fatal.

Que la mujer tenga que parir con dolor no es una majadería bíblica sino una realidad en muchos hospitales, según autonomías, centros, hora del día, día de la semana o época del año, muchas mujeres continúan pariendo a lo animal y, en la mayoría de los casos, no es que naturistas ellas lo quieran así sino porque no tienen opción. De ahí pasamos a la reducción de fracturas y luxaciones en plan Pedro Picapiedra a grito pelao, pasamos a colonoscopias y endoscopias tipo aquí te pillo aquí te mato sin sedación ni analgesia o a inmovilización tipo policial de niños para clavarles un acceso intravenoso en vez de aplicarles una crema anestésica.

El 85% de las veces que un paciente busca atención médica es porque algo le duele. La señora María no viene a urgencias después de una caída para ver si en su muñeca embotijada hay fractura o solo esguince sino porque le duele tanto que no la puede mover y a Manolín le llevan al médico porque le duele muchísimo el oído y no porque su papá quiera saber si lo que tiene es otitis externa o es interna. Sin embargo, nosotros nos empeñamos en encontrar el origen del problema olvidándonos muchas veces de la razón por la que todas las Sras Marías y Manolines vienen buscando, el alivio de su dolor.

A través de compañeros repartidos por varios hospitales y de su experiencia observo por ejemplo que son raros los departamentos de Urgencias que incluyen la administración de analgesia como parte del proceso de triage y lo mismo para los servicios de ambulancias. Un paciente con la pierna en forma de Z recibirá mucho antes una radiografía que un calmante y esto es una verdadera paradoja.

Viendo publicaciones y datos no cabe duda de que ha mejorado mucho en los últimos años el manejo del dolor, sobre todo en el paciente oncológico y post quirúrgico. Sin embargo, siendo España uno de los primeros países productores y exportadores de opioides, figura en el estudio 'Pain in Europe' junto con Italia como el país con menor consumo terapéutico de opioides fuertes. El dolor crónico no oncológico y el dolor agudo se siguen manejando mal, nos sigue costando el saltito desde los AINES hasta los opioides.

Viniendo de la medicina anglosajona, percibo la diferencia del manejo del dolor como una de las más acusadas. El dolor es allí una prioridad en el punto de encuentro paciente-sanitario. El paciente lo exige y el médico, ante un dolor severo desenfunda la morfina sin pensárselo dos veces y ataca con su arsenal terapéutico. Obviamente, la diferencia es cultural, va en los genes y en las tradiciones.

El paciente es distinto: el español medio percibe dolor, tragedia y muerte como parte de su idiosincrasia, se regocija arrastrando o viendo arrastrar cruces sobre pies descalzos y capuchón tétrico en semana santa, celebra el comienzo de la cuaresma con el miércoles de ceniza y disfruta viendo matar toros. El inglés medio celebra la semana santa comiendo huevos de chocolate y con conejitos de peluche, el comienzo de la cuaresma con el día del pancake y habla más con su perro que con su hijo. Al paciente español no le gusta parecer blandengue y al inglés le importa una Guinness lo que piensen de él. Es otra pasta pero oiga que aunque uno se queje más que otro, una fractura de húmero les duele a los dos igual.

La diferencia está también en el médico, la formación del médico anglosajón es más humanista, más centrada en el paciente. El médico español parece más centrado en el aspecto científico del dolor (su diagnóstico) que en el humanitario (su tratamiento). De la misma manera que un tratado de Urgencias en castellano se organiza en capítulos por patologías y en inglés se organiza por síntomas. Además, el médico español continúa encontrando difícil deshacerse de los prejuicios que rodean a los analgésicos más potentes.

Me quedo con una frase de Buda, "el dolor es inevitable pero el sufrimiento es opcional". Ha llegado el momento de romper tabúes, ajustar dosis y atacar el dolor de frente, pero no ma-ña-na... ¡hoy!

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Mónica Lalanda lleva un año en España tras pasar los últimos 16 años en Inglaterra, la mayoría como médico de urgencias en Leeds (West Yorkshire). En la actualidad trabaja en la unidad de Urgencias del Hospital General de Segovia, participa en varias publicaciones inglesas y también ilustra libros y revistas con viñetas médicas.



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Un estudio demuestra que Soliris mejora la fatiga crónica

Otro meducamento que de 'rebote' puede aliviar la fatiga crónica (PRNoticias)

Un estudio demuestra que Soliris mejora la fatiga crónica

El medicamento Soliris mejora la fatiga crónica, una enfermedad que incapacita al Paciente que padece hemoglobinuria paroxística nocturna.

Tal y como muestran los resultados del estudio presentado en el 13^o Congreso de la Asociación Europea de Hematología (EHA) celebrado en Copenhague, la fatiga que sufren los pacientes con HPN está relacionada directamente con la hemólisis, la destrucción de los glóbulos rojos que caracteriza a la enfermedad, y puede mejorarse independientemente de la corrección de la anemia.

Tras las pruebas realizadas, los pacientes con HPN tratados con Soliris, desarrollado por Alexion Pharmaceuticals, experimentaron mejoría de la fatiga independientemente de los cambios en la anemia, mientras que los pacientes con cáncer y anemia tratados con EPO notaron una mejoría de la fatiga sólo cuando se recuperaron de la anemia.

De este modo, se puede concluir que la hemólisis probablemente contribuye a la fatiga que sufren los pacientes con HPN, independientemente del grado de anemia derivado de la hemólisis en los enfermos.

La HPN es una enfermedad hematológica muy minoritaria, que deteriora progresivamente a los pacientes. En esta enfermedad, la hemólisis, causada por el propio sistema inmunitario del paciente, puede ocasionar trombosis (coágulos de sangre), fatiga crónica, anemia, deterioro de la calidad de vida, dificultad respiratoria, dolor recurrente, daño renal y episodios intermitentes de orina oscuras (hemoglobinuria) (2-4).

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Tal vez se trate de una buena noticia:

EEUU aprueba fármaco Cymbalta de Eli Lilly para la fibromialgia

lunes 16 de junio de 2008 11:34 GYT

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NUEVA YORK (Reuters) - Eli Lilly and Co informó el lunes que su antidepresivo Cymbalta obtuvo la aprobación de Estados Unidos para combatir la condición llamada fibromialgia, lo que abre un nuevo mercado que podría impulsar las ventas del medicamento.

Las compañías farmacéuticas han estado luchando por ingresar fármacos en el mercado de la fibromialgia, un desorden en ocasiones debilitante que afecta principalmente a las mujeres. La aprobación de Cymbalta sigue a la de Lyrica, de Pfizer .

Lilly cuenta con las ventas de Cymbalta para compensar la menor comercialización del tratamiento contra la esquizofrenia Zyprexa, que se espera que pierda la protección de la patente en los próximos años.

Las ventas de Cymbalta aumentaron un 37 por ciento, hasta 605 millones de dólares, en el primer trimestre del 2008.

Se considera que la fibromialgia afecta a un 2 por ciento de los estadounidenses, es decir a unos 5 millones de personas, según Lilly.

El medicamento Cymbalta redujo el dolor en dos ensayos clínicos que involucraron a 874 pacientes con fibromialgia, comparado con el placebo, indicó el fabricante.

Cymbalta, que funciona maximizando los efectos de dos químicos cerebrales, tiene ahora autorización de Estados Unidos para tratar cuatro condiciones.

Además de la fibromialgia, la medicación está aprobada para el tratamiento de desórdenes depresivos y de ansiedad, así como también para el control del dolor neuropático periférico en los diabéticos.

(Reporte de Lewis Krauskopf; Editada en español por Ana Laura Mitidieri

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Tal vez en un futuro próximo se pueda aplicar este fármaco que se halla en fase de experimentación y que significará un gran avance y una esperanza para el tratamiento del dolor crónico.

Publicado en elmundo.es/salud/dolor.

DOLOR CRÓNICO

Hacia la morfina perfecta

• Un grupo de investigadores ha identificado una vía terapéutica contra el dolor
• Al actuar sobre dos receptores neuronales se logra un analgésico similar a la morfina
• Además de su eficacia, su principal ventaja es la ausencia de efectos adversos

Actualizado miércoles 16/01/2008 20:57 (CET)

ÁNGELES LÓPEZ

MADRID.- Tan potente como la morfina pero sin sedar o alterar los movimientos y sin perder eficacia a lo largo de los días. Son las propiedades que deben tener el fármaco idóneo para tratar el dolor, sobre todo en su forma crónica, y ahora están más cerca de conseguirse gracias a los hallazgos de un equipo de investigadores de diferentes centros europeos y estadounidenses. Los datos, publicados en la revista 'Nature', aunque todavía muy preliminares y pendientes de que se constaten en humanos, muestran la base molecular del control del dolor crónico.

Con frecuencia numerosas enfermedades inflamatorias o neuropáticas, como la artritis o la neuralgia, generan un dolor crónico e incapacitante que, a menudo, no responde bien a las terapias. Uno de los más potentes analgésicos que existen en la actualidad es la morfina o sus derivados. Sin embargo, su principal inconveniente es que su uso conlleva la pérdida de eficacia y con el paso de los días es necesario aumentar su dosis para conseguir el mismo efecto.

"Normalmente, la médula espinal actúa como un filtro para los estímulos dolorosos. En personas sanas, la mayoría de estas señales son bloqueadas en la médula y no llegan al cerebro, donde el dolor se hace consciente. En cambio, en el dolor crónico este filtro está deteriorado y se sabe que su función depende de los mensajeros que liberan los neurotransmisores GABA [moléculas sintetizadas por neuronas de la médula espinal]", explica a elmundo.es el principal autor del estudio Hanns Ulrich Zeilhofer, de la Universidad de Erlangen-Nürnberg (Alemania) y del Instituto de Ciencias Farmacéuticas de Zurich (Suiza).

Este investigador y otros científicos procedentes de diferentes centros han llevado a cabo varios experimentos en ratas y ratones para averiguar qué receptores de estos neurotransmisores son los responsables del dolor. Y de esta manera, comprobar si es posible seleccionarlos y activarlos para que inhiban el paso de estos estímulos al cerebro.

Utilizaron ratones modificados genéticamente para que presentaran uno de los cuatro tipos de receptores GABAa más relacionados con el control del dolor. Además, a estos roedores se les había provocado una inflamación que les ocasionaba dolor. Posteriormente, se les inyectó diazepam, un fármaco de la familia de las benzodiacepinas, en su médula espinal. De esta forma, los investigadores comprobaron que los que mejor respondían a la terapia analgésica fueron los animales que portaban dos tipos de receptores: el alfa 2 y el alfa 3.

Resultados similares se lograron con otra molécula, llamada L-838,417, que se une a los receptores alfa 2 y alfa 3 pero no al alfa 1. Esta vez los científicos la probaron por vía sistémica (directamente en la sangre) en ratas que presentaban dolor de origen neuropático o inflamatorio.

"Encontramos que la 2 y la 3 fueron las subunidades [tipos de receptores] más importantes. Afortunadamente, estas subunidades son diferentes de las que median la sedación [...] Encontramos que la analgesia fue buena, sin inducir los efectos secundarios típicos de las benzodiacepinas clásicas o de los analgésicos como la morfina. Tampoco causaron sedación, no interfirieron en la función motora ni perdieron su actividad durante el tiempo de tratamiento [nueve días]", señala Zeilhofer.

Otro resultado, que se evidenció mediante pruebas de imagen de resonancia magnética funcional, fue que cuando se inyectaba la L-838,417 las áreas cerebrales relacionadas con el dolor cambiaban. Es decir, que este mecanismo de acción también reduce la dimensión emocional que conllevan los estímulos dolorosos.

Aunque la molécula L-838417 no está aprobada para su uso en humanos, como reconoce el doctor Zeilhofer, "esperamos que servirá para desarrollar fármacos adecuados para el tratamiento de pacientes. Ahora se trata de un reto para los bioquímicos lograr productos de este tipo". No obstante, como apunta este científico, lo más importante es que "hemos encontrado las propiedades que deben de tener estos medicamentos para tratar el dolor crónico".

Los 'calmantes' naturales del cerebro

Hace unos 40 años se lanzó una nueva teoría que señala que las neuronas GABA, presentes en una zona de la médula espinal, son las responsables de la transmisión del dolor. Recientemente, diferentes estudios han demostrado que un bajo nivel en la sinapsis de las moléculas sintetizadas por estas neuronas, los neurotransmisores GABA, está relacionado con procesos dolorosos. Serían algo así como el "calmante" natural del cerebro.

Durante la sinapsis los neurotransmisores se unen a los receptores neuronales. Se conocen tres tipos de receptores GABA y estos, a su vez, contienen diferentes subunidades a las que se fijan moléculas como el calcio, y otro tipo de sustancias como los fármacos, que desencadenan variados procesos metabólicos.

A pesar de los avances que han permitido conocer esta estructura, hasta el momento no se había considerado a estos receptores como una diana terapéutica frente al dolor crónico. Tan sólo se conoce un tipo de fármacos, las benzodiacepinas, que aumentan la acción de los GABA en el sistema nervioso central si se inyectan cerca de la médula espinal.

Sin embargo, este tipo de medicamentos se utiliza para tratar las alteraciones del sueño, la ansiedad o la epilepsia pero no en el dolor crónico debido a sus efectos sobre el cerebro (sedación, deterioro de la memoria y problemas de dependencia o adicción). La morfina y sus derivados también presentan una acción potente pero, de igual forma que las benzodiacepinas, presentan consecuencias no deseadas como la tolerancia (necesidad de ir aumentando sus dosis en el tiempo) y la alteración de la función motora.

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TOPIRAMATO: UNA ALTERNATIVA A LA PREGABALINA (LYRICA) Y OPIOIDES

El otro día publiqué un artículo respecto a las bondades del medicamento Lyrica (composición: pregabalina), y la amiga Rosa María envió un comentario en el que comentaba los problemas que había sufrido con dicho fármaco e indicaba que, tras una complicaciones renales, mejoró su situación con TOPIRAMATO. Yo le contesté, además de lamentar esa mala suerte, que había leído un artículo al respecto y que iba a buscarlo para difundirlo.

Al cabo lo hallé en mi propia carpeta de favoritos y, como lo prometido es deuda, publico el enlace al artículo publicado por la SED, en su Revista, al respecto.

Es desesperante poner las esperanzas en un tratamiento que parece funcionar en casi todo el mundo y ser la excepción -más todavía por las complicaciones de salud que puede acarrear-, mas, como dice otra colaboradora, siempre existe la medicina que se adecua a nuestras circunstancias de dolor, por lo que, aun siendo dificil en lo psicológico, tenemos que mantener la esperanza en que existen alternativas.

Por otro lado, le pese a los médicos, el paciente tiene derecho a solicitar esas alternativas, por lo que este artículo, como muchos otros, pretende servir de divulgación para que podamos saber y solicitar que se pueden modificar las pautas de nuestros tratamientos cuando otros no dan resuktado.

Con tal fin, espero que pueda servir de ayuda.


TOPIRAMATO: UNA ALTERNATIVA PARA LOS PACIENTES CON DOLOR NEUROPÁTICO CON BAJA RESPUESTA A OPIOIDES Y OTROS ANTICONVULSIONANTES

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ESE MILAGRO LLAMADO LYRICA

ESE MILAGRO LLAMADO LYRICA

En el poco niempo que lleva el medicamento Lyrica en el mercado ha servido para paliar síntomas dolorosos del sistema nervioso en lo relativo a convulsiones, espasmos, sacudidas, calambres e incluso como eficaz anti.epiléptico. Tal vez exagero -probablemente- pero al menos nos quita una parte de las molestias y mejora un pooco la calidad de vida, abriendo el camino a estudios y fármacos que avancen en la misma línea.

Publicamos un artículo sobre los resultados de su aplicación, un enlace pdf a su ficha técnica y otro al estudio público de La Agencia Europea dee Medicamentos que se realizó cuando se aprobó su prescripción médica.

Espero que sirva para conocer mejor esta pildorita mitad roja mitad blanca que en mi caso a disminuido la influencia de una de las do patas de mis dolencias y que sé que ha sido bastante efectivo en muchos pacientes.

• FICHA TÉCNICA

• ESTUDIO DE LA AGENCIA EUROPEA DEL MEDICAMENTO

Lyrica de Pfizer reduce el dolor de fibromialgia en un 50% (artículo de PMfarma)

8 May. 2007 - Cada vez más pacientes tratados con Lyrica (pregabalina) de Pfizer redujeron su dolor un 50% o más versus placebo, de acuerdo a los resultados presentados en la reunión anual de la Academia Americana de Neurología que tuvo lugar en Boston. Clínicamente, esto equivaldría a un paciente con dolor severo reportando una reducción del dolor de poco a moderado, observó la gran farmacéutica mundial.

El estudio placebo controlado de 14 semanas incluyó 745 pacientes con fibromialgia que de forma aleatoria recibieron Lyrica (300mg, 450mg o 600 mg) o placebo diariamente. Se solicitó a los pacientes que midieran su dolor en una escala de 0 a 10; la línea de base para los participantes fue 6.7 en esta escala. El estudio encontró que aquellos con 600mg por día de Lyrica redujeron su dolor un 2.05 en la escala, con una reducción de 2.03 para aquellos con 450mg por día, 1.75 para aquellos con 300mg y 1.04 para los de placebo. El estudio de Pfizer también encontró que más pacientes tratados con Lyrica redujeron su dolor un 50% o más en comparación placebo y también informó mejoras significativas en el estado general de salud y resultados, incluyendo medidas tales como función física y la capacidad de llevar a cabo las tareas diarias.

Los datos fueron enviados a la Administración de Fármacos y Alimentos como parte de una Solicitud de Nuevos Fármacos suplementaria para Lyrica para el tratamiento de fibromialgia. Pfizer también intenta luchar por esta indicación en otros grandes mercados mundiales.

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